Карбоксиметилцеллюлоза является наиболее важным и наиболее широко используемым продуктом на основе эфира целлюлозы среди ионных эфиров целлюлозы. Она широко используется в бурении нефтяных месторождений, керамике, пищевой промышленности, покрытиях, батареях, табачных изделиях, моющих средствах и других областях. Позвольте мне представить вам следующее: Вашему вниманию несколько продуктов карбоксиметилцеллюлозы специального назначения: сшитая карбоксиметилцеллюлоза (натрий) для фармацевтических препаратов; каталитическая десульфурация керамическое связующее-аммоний-карбоксиметилцеллюлоза; сульфирование для печати и крашения Карбоксиметилцеллюлоза, эти продукты широко используются за рубежом, но они все еще находится в стадии разработки в Китае. Из-за нехватки места здесь мы в основном представляем сшитую карбоксиметилцеллюлозу (натрий), которая специально используется для фармацевтических препаратов.

1. Сшитая карбоксиметилцеллюлоза (натрий).

Кроскармеллоза натрия представляет собой сшитый полимер карбоксиметилцеллюлозы натрия. Его английское название — Croscarmellose Sodium, торговое название — Ac-Di-Sol. Это белый порошок, который практически не растворяется в воде и может диспергироваться только в стабильной коллоидной суспензии. в воде образует жидкость.

1.1 Физические свойства и характеристики

Натрий-сшитая карбоксиметилцеллюлоза очень гигроскопична, поэтому ее необходимо хранить в герметичном месте. Она нетоксична и не вызывает раздражения. При приеме в больших количествах может оказывать слабительное действие. Эта проблема не возникнет, если дозировка мала. в твердых препаратах.Этот продукт вреден для глаз.Оказывает определенное раздражение, поэтому следует обратить внимание на защиту при растворении и использовании.

1.1 Общие физические свойства:

Индекс адгезии: 0,0456

Индекс грубого измельчения: 0,1000

Насыпная плотность: 529 г/л

Истинная плотность: 1543 г/л.

Распределение частиц по размерам: 200 меш менее 2%, 325 меш менее 10%

1.2 Технические требования к кроскармеллозе натрия

Кроскармеллоза натрия была одобрена FDA США в 1999 году и использовалась в фармацевтических препаратах в качестве вспомогательных веществ.Вскоре она была включена в Европейскую Фармакопею Ph Eur2002 и Фармакопею США USP20.

Фармакопейные стандарты кроскармеллозы натрия следующие:

Объекты проверки Ph Eur 6.5 USP32-NF27

Идентификация + +

Черты + -

Значение pH (1%; мас./об.) 5–7 5–7

Потери при высыхании ≤10% ≤10%

Тяжелые металлы ≤10 ppm ≤0,001%

Хлорид натрия и гликолат натрия ≤0,5% ≤0,5%

Сульфидная зола 14,0%-28,0% -

Степень замещения 0,6-0,85 0,6-0,85

Содержание водорастворимых веществ ≤10% 1,0%-10%

Объем осадка 10-30мл 10-30мл

Микробное загрязнение + -

Органические летучие примеси - +

1.3 Способ получения кроскармеллозы натрия:

Получение кроскармеллозы натрия очень похоже на карбоксиметилцеллюлозу натрия. Сначала специальную древесную массу или рафинированный хлопок подщелачивают водным раствором NaOH в присутствии растворителя, а затем для этерификации добавляют хлоруксусную кислоту. После завершения реакции замещения добавляют соответствующее количество хлоруксусной кислоты или сложной кислоты, хлоруксусная кислота гидролизуется до гликолевой кислоты, заменяет часть натрия в карбоксиметилцеллюлозе натрия, превращается в свободные кислотные вещества и подвергается каталитической сшивке с получением сырого продукта, который перерабатывается путем смесь спирта и воды.Очищают и промывают побочные продукты хлорида натрия и гликолата натрия с получением чистых продуктов, которые сушат, измельчают и просеивают для получения продуктов.

Глубина сшивки очень важна. Если степень сшивки слишком низкая, растворимость продукта в воде будет слишком высокой, диспергируемость будет слишком плохой, а дезинтеграция фармацевтического препарата будет плохой; если степень сшивки слишком высока, растворимость будет слишком плохой, и общие характеристики будут плохими.

1.4 Применение кроскармеллозы натрия

Сшитую натрийкарбоксиметилцеллюлозу обычно можно смешивать с другими разрыхлителями (низкозамещенной гидроксипропилцеллюлозой, микрокристаллической целлюлозой, натрийкарбоксиметилкрахмалом и т. д.) или использовать отдельно.

Сшитая натрий-карбоксиметилцеллюлоза обладает высокой пористостью и сильным набуханием, особенно оказывает хорошее смачивающее и диспергирующее действие на гидрофобные химические препараты, что может значительно улучшить их растворение.

Кроскармеллоза натрия используется в качестве дезинтегратора в капсулах, таблетках и гранулах в лекарственных формах для перорального применения. В таблетках кроскармеллоза натрия используется в процессах прямого прессования и влажной грануляции. Во время влажной грануляции кроскармеллозу натрия можно добавлять на стадии смачивания или стадии сушки (добавление внутри гранулы и добавление вне гранул), чтобы лучше всего проявить капиллярный и набухающий эффекты разрыхлителя. Когда кроскармеллоза натрия используется в качестве разрыхлителя, концентрация может достигать 5% (по весу), но обычная дозировка в процессе прямого прессования составляет 2% (по весу).

Цель Концентрация/%

Капсульный дезинтегратор 10-25

Таблетированный дезинтегратор 0,5-5,0

1.4.1 Примеры применения:

Цетиризина гидрохлорид, таблетки для перорального распада.

Основной препарат цетиризина гидрохлорид

Кроскармеллоза натрия: разрыхлитель

Разрыхлитель микрокристаллической целлюлозы

Маннитоловый наполнитель

Лимонная кислота, шипучий агент бикарбонат натрия.

Цикламат, эссенция и ароматизатор

Смачиватель и наполнитель стеарат магния

Таблетки аспирина (кишечное пленочное покрытие прямого прессования)

Аспирин (60 меш)

Дезинтегратор Ac-Di-Sol

Дезинтегратор L-HPC

Стеарат магния 0,5

Использование роторного таблеточного пресса с давлением 40 МПа.

1.4.2 Несовместимость при применении фармацевтических препаратов:

Поскольку кроскармеллоза натрия содержит ионные карбоксиметильные группы, она легко вступает в реакцию с кислыми лекарственными средствами (например, некоторыми витаминами, пипериновой кислотой и др.), поэтому несовместима с такими лекарственными средствами.

Независимо от того, используется ли влажная грануляция или процессы прямого прессования, включение гигроскопических наполнителей (например, сорбита) может привести к незначительному снижению эффективности дезинтегрантов (например, кроскармеллозы натрия). Кроскармеллоза натрия несовместима с сильными кислотами, растворимыми солями железа или других металлов (таких как алюминий, ртуть, цинк).